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服用质子泵抑制剂先看剂型
来源:中国医药报 2017-01-12 15:47:08

  质子泵抑制剂(PPIs)是临床应用很普遍的一类药,主要用于治疗消化性溃疡等酸相关性疾病,被誉为20世纪消化系统疾病治疗史上的一座里程碑。该类药物不良反应较轻,患者长期使用耐受性较好,是一种相对安全的药物。

  然而,PPIs呈弱碱性,在酸性环境中不稳定,易出现分解聚合和变色现象。针对PPIs存在的这些缺陷,为确保疗效,药品生产厂家通过各种技术手段防止胃酸对PPIs的破坏作用。下面列举几种现在市场上常见的药物剂型,患者和家属应根据剂型特点选用合适的给药方式。

  口服制剂

  肠溶片和肠溶胶囊此类制剂的特点是药片外包有耐胃酸的肠溶衣膜,以保证药片能顺利通过胃,进入肠道后再迅速崩解并释放内容物,发挥药效。肠溶衣膜可避免药物被胃酸破坏,减少对胃黏膜产生的强烈刺激,减少恶心、呕吐等不良反应。

  所以,普通的肠溶衣片(胶囊)不能掰开服用,以免破坏肠溶衣膜。但如果是用许多个肠溶微丸压制而成的片剂或填充的胶囊,就可以掰开服用了。但无论哪种肠溶片,都不能咀嚼,因为咀嚼会破坏各种肠溶衣膜,导致药物在胃内释放并被破坏。

  针对吞服药片有困难的人群,如儿童或鼻饲的患者,可选用奥美拉唑镁肠溶片。该药稳定性较高,可将其溶解于水或果汁中(溶解后应在半小时内服用),给患者喝下。

  速释制剂由于肠溶衣片会导致药物延迟吸收,也就延迟了药物的起效时间,因而PPIs还有一种速释制剂。其服用后速崩、速溶,起效快,吸收充分,可以迅速缓解胃食管反流病的症状,在治疗中可以实现按需给药。如奥美拉唑/碳酸氢钠口服速释制剂,该药成分中加入碳酸氢钠,目的是为了中和胃酸,加速药物在胃内的吸收,有效提高生物利用度。

  缓、控释制剂这类制剂能延缓药物的释放速率,降低药物进入机体的吸收速率。如奥美拉唑控释剂,晚餐时服用,可在胃内持续释放4~6小时,使药物浓度在凌晨2~3点达峰值,可有效抑制夜间的胃酸分泌高峰。

  注射制剂

  临床上,PPIs的静脉注射制剂分为两类,一类为滴注用,一类为静脉推注用。前者为避免被大量氯化钠注射液稀释而发生酸碱变化,加入了大量氢氧化钠和稳定剂(EDTA);而后者因被稀释剂量少,推注时间短,没有加入EDTA,但往往被加入了专用溶剂(含助溶剂聚乙二醇400和pH值调节剂),使用时只能用专用溶液溶解,且必须在2小时内使用。
因此,临床用PPIs注射制剂时,这两者是严格区分的,不能混用。若使用供滴注用制剂进行推注时,由于稀释量小,配置后pH值过高,容易造成局部刺激症状;而当使用供推注用制剂进行滴注时,由于配置的pH值偏低,且制剂中不含有稳定剂EDTA,容易造成输液变色和产生沉淀等变质现象。

责任编辑:赵文强
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